Orgalutran zawiera ganireliks, który antagonizuje działanie naturalnego hormonu uwalniającego gonadotropinę(GnRH). GnRH reguluje uwalnianie gonadotropin (FSH i LH). Gonadotropiny odgrywają ważną rolę w ludzkiej płodności i rozrodzie. U kobiet, FSH jest konieczny do wzrostu i rozwoju pęcherzyków w jajnikach. Pęcherzyki zawierają komórki jajowe . LH jest konieczny do uwonienia dojrzałych komórek jajowych z pęcherzyków znajdujących się w jajnikach (owulacja). Orgalutran hamuje działanie GnRH co powoduje zahamowanie uwalniania hormonów - przede wszystkim LH.